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Medrol Medrol compresse contengono metilprednisolone, che è un glucocorticoide. I glucocorticoidi sono steroidi adrenocorticale, sia naturali che sintetici, che sono facilmente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Metilprednisolone si verifica come un bianco a quasi bianco, inodore, polvere cristallina. È scarsamente solubile in alcool, in diossano, in metanolo, leggermente solubile in acetone, e in cloroformio, e molto poco solubile in etere. È praticamente insolubile in acqua. Il nome chimico per metilprednisolone è pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11,17,21-triidrossi-6-metil-, (6 & alfa;, 11 & beta;) - e il peso molecolare è 374,48. La formula di struttura è rappresentato qui di seguito: Ogni compressa Medrol per la somministrazione orale contiene 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg o 32 mg di metilprednisolone. AZIONI glucocorticoidi presenti in natura (idrocortisone e cortisone), che hanno anche proprietà del sale mantenendo, sono utilizzati come terapia sostitutiva in stati di insufficienza corticosurrenalica. I loro analoghi sintetici sono utilizzati principalmente per i loro effetti antinfiammatori potenti nei disturbi di molti organi. I glucocorticoidi causano effetti metabolici profondi e variegati. Inoltre, essi modificano le risposte immunitarie a diversi stimoli. Indicazioni e impiego per Medrol Medrol compresse sono indicate nelle seguenti condizioni: 1. Disturbi endocrini insufficienza surrenalica primaria o secondaria (idrocortisone o il cortisone è la prima scelta; analoghi sintetici possono essere utilizzati in combinazione con mineralcorticoidi, se del caso, nella supplementazione mineralcorticoidi infanzia sono di particolare importanza). Iperplasia surrenalica congenita Ipercalcemia associata al cancro 2. malattie reumatiche Come terapia aggiuntiva per la somministrazione a breve termine (per far superare al paziente un episodio acuto o un'esacerbazione) a: L'artrite reumatoide, tra cui l'artrite reumatoide giovanile (casi selezionati possono richiedere a basso dosaggio terapia di mantenimento) Borsite acuta e subacuta Sinovite di osteoartrite Acuta tenosinovite non specifica Controindicazioni Infezioni fungine sistemiche e nota ipersensibilità ai componenti. Avvertenze Nei pazienti in terapia con corticosteroidi sottoposti a stress insolito, dosaggio aumentato di corticosteroidi ad azione rapida prima, durante, e dopo la situazione stressante è indicato. I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione, e nuove infezioni possono apparire durante l'uso. Le infezioni da qualsiasi agente patogeno compreso virali, batteriche, fungine, protozoo o le infezioni da elminti, in qualsiasi posizione del corpo, possono essere associati con l'uso di corticosteroidi da soli o in combinazione con altri agenti immunosoppressivi che influenzano l'immunità cellulare, immunità umorale o funzionalità dei neutrofili . 1 Queste infezioni possono essere lievi, ma possono essere gravi e talvolta fatali. Con dosi crescenti di corticosteroidi, il tasso di insorgenza di complicanze aumenta infettive. 2 Non ci può essere diminuita la resistenza e l'incapacità di localizzare l'infezione quando si usano i corticosteroidi. L'uso prolungato di corticosteroidi può produrre cataratta subcapsulare posteriore, il glaucoma con possibili danni ai nervi ottici, e può aumentare la creazione di infezioni oculari secondarie dovute a funghi o virus. Uso in gravidanza Dal adeguati studi di riproduzione umani non sono stati fatti con corticosteroidi, l'uso di questi farmaci in gravidanza, madri che allattano o le donne di età fertile richiede che i possibili benefici del farmaco essere soppesati rispetto ai rischi potenziali per la madre ed embrione o il feto . I bambini nati da madri che hanno ricevuto dosi consistenti di corticosteroidi durante la gravidanza, devono essere attentamente osservati per i segni di iposurrenalismo. dosi medie e grandi di idrocortisone o il cortisone può causare un aumento della pressione arteriosa, il sale e la ritenzione idrica, e una maggiore escrezione di potassio. Questi effetti sono meno probabilità di verificarsi con i derivati sintetici eccetto quando usato in grandi dosi. Dieta iposodica e la supplementazione di potassio possono essere necessari. Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio. La somministrazione di vaccini vivi o vivi, attenuati è controindicato in pazienti trattati con dosi immunosoppressive di corticosteroidi. Uccisi o vaccini inattivati possono essere somministrati ai pazienti trattati con dosi immunosoppressive di corticosteroidi; Tuttavia, la risposta a tali vaccino potrebbe essere diminuita. procedure di immunizzazione indicate possono essere effettuate in pazienti che ricevono dosi nonimmunosuppressive di corticosteroidi. L'uso di Medrol compresse a tubercolosi attiva dovrebbe essere limitato ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata in cui il corticosteroide è utilizzato per la gestione della malattia in combinazione con un regime antitubercolare appropriata. Se i corticosteroidi sono indicati in pazienti con tubercolosi latente o reattività tubercolina, stretta osservazione è necessaria in quanto si può verificare riattivazione della malattia. Durante la terapia con corticosteroidi prolungata, questi pazienti devono ricevere chemioprofilassi. Le persone che sono su farmaci che deprimono il sistema immunitario sono più suscettibili alle infezioni rispetto agli individui sani. varicella e il morbillo, per esempio, possono avere un decorso più gravi o addirittura fatali nei bambini non immuni o gli adulti su corticosteroidi. In questi bambini o adulti che non hanno avuto queste malattie particolare si deve prestare attenzione per evitare l'esposizione. Come la dose, via di somministrazione e la durata corticosteroidi influenzano il rischio di sviluppare una infezione disseminata non è noto. Il contributo della malattia di base e / o il trattamento con corticosteroidi prima del rischio non è noto anche. In caso di esposizione, per la varicella, la profilassi con varicella zoster immunoglobuline (VZIG) può essere indicato. In caso di esposizione al morbillo, la profilassi con può essere indicato in pool di immunoglobuline per via intramuscolare (IG). (Vedi le rispettive foglietti illustrativi per la completa VZIG e IG informazioni di prescrizione). Se la varicella, il trattamento con agenti antivirali può essere considerato. Allo stesso modo, i corticosteroidi dovrebbero essere usati con grande cura nei pazienti con nota o sospetta Strongyloides (threadworm) infestazione. In tali pazienti, immunosoppressione indotta da corticosteroidi può portare a Strongyloides hyperinfection e la diffusione capillare con la migrazione larvale, spesso accompagnata da gravi enterocolite e potenzialmente fatale la setticemia gram-negativi. Precauzioni Precauzioni generali insufficienza surrenalica secondaria indotta da farmaci può essere ridotto al minimo riduzione graduale del dosaggio. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo l'interruzione della terapia; Pertanto, in ogni situazione di stress che si verificano durante quel periodo, la terapia ormonale deve essere ripresa. Dal momento che la secrezione di mineralcorticoidi può essere compromessa, sale e / o un mineralcorticoidi deve essere somministrato contemporaneamente. Vi è un effetto maggiore di corticosteroidi in pazienti con ipotiroidismo e in quelli con cirrosi. I corticosteroidi dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con herpes simplex oculare a causa di una possibile perforazione corneale. La dose più bassa possibile di corticosteroidi deve essere utilizzato per controllare la condizione in trattamento, e quando riduzione del dosaggio è possibile, la riduzione deve essere graduale. disordini psichici possono comparire quando si usano i corticosteroidi, che vanno da euforia, insonnia, sbalzi d'umore, cambiamenti di personalità, e la depressione grave, a manifestazioni psicotiche franchi. Inoltre, esistenti instabilità emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi. Gli steroidi devono essere usati con cautela nei aspecifica colite ulcerosa, se vi è una probabilità di imminente di perforazione, ascessi o altre infezioni piogenica; diverticolite; anastomosi intestinale freschi; ulcera peptica attiva o latente; insufficienza renale; ipertensione; l'osteoporosi; e miastenia grave. La crescita e lo sviluppo di neonati e bambini in terapia con corticosteroidi prolungata devono essere attentamente osservate. sarcoma di Kaposi è stato riscontrato in pazienti che ricevono terapia con corticosteroidi. La sospensione dei corticosteroidi può provocare remissione clinica. Sebbene studi clinici controllati hanno dimostrato corticosteroidi per essere efficace per accelerare la risoluzione di esacerbazioni acute della sclerosi multipla, non mostrano che i corticosteroidi influenzano il risultato finale o la storia naturale della malattia. Gli studi dimostrano che sono necessari per dimostrare un effetto significativo relativamente alte dosi di corticosteroidi. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Poiché complicazioni di trattamento con glucocorticoidi sono dipendenti dalla dimensione della dose e la durata del trattamento, una decisione rischio / beneficio deve essere effettuata in ciascun singolo caso come dose e la durata del trattamento e sul fatto giornalmente o la terapia intermittente sarà impiegato . Interazioni farmacologiche Le interazioni farmacocinetiche elencate di seguito sono potenzialmente clinicamente importanti. mutua inibizione del metabolismo avviene con l'uso concomitante di ciclosporina e metilprednisolone; Pertanto, è possibile che gli eventi avversi associati all'uso individuale di ciascun farmaco può essere più suscettibile di verificarsi. Convulsioni sono stati riportati con l'uso concomitante di metilprednisolone e ciclosporina. I farmaci che inducono gli enzimi epatici come il fenobarbital, fenitoina e rifampicina può aumentare la clearance di metilprednisolone e potrebbero richiedere un aumento della dose di metilprednisolone per ottenere la risposta desiderata. Farmaci come troleandomicina e ketoconazolo può inibire il metabolismo di metilprednisolone e quindi diminuire la sua clearance. Pertanto, la dose di metilprednisolone deve essere titolata per evitare la tossicità steroidea. Metilprednisolone può aumentare la clearance della cronica aspirina ad alte dosi. Questo potrebbe portare a livelli sierici salicilato diminuiti o aumentare il rischio di tossicità salicilato quando metilprednisolone è ritirato. L'aspirina deve essere utilizzato con cautela in combinazione con corticosteroidi in pazienti affetti da ipoprotrombinemia. L'effetto di metilprednisolone su anticoagulanti orali è variabile. Ci sono rapporti di maggiore così come gli effetti della diminuzione del anticoagulante quando somministrati in concomitanza con corticosteroidi. Pertanto, gli indici di coagulazione devono essere monitorati per mantenere l'effetto anticoagulante desiderato. Informazioni per il paziente Le persone che sono in dosi immunosoppressive di corticosteroidi devono essere avvertiti di evitare l'esposizione alla varicella o morbillo. I pazienti devono essere informati anche che se sono esposti, consulenza medica dovrebbe essere cercato immediatamente. Reazioni avverse Fluid e disturbi elettrolitici ritenzione di sodio L'insufficienza cardiaca congestizia nei pazienti suscettibili Ipertensione Ritenzione idrica la perdita di potassio alcalosi ipokaliemica Debolezza muscolare La perdita di massa muscolare miopatia steroidea osteoporosi Rottura del tendine, in particolare del tendine di Achille fratture vertebrali da compressione Necrosi asettica del femore e teste omerali fratture patologiche delle ossa lunghe ulcera peptica con possibile perforazione ed emorragia Pancreatite Distensione addominale esofagite ulcerativa Incrementi di alanina transaminasi (ALT, SGPT), aspartato transaminasi (AST, SGOT), e fosfatasi alcalina sono stati osservati dopo trattamento con corticosteroidi. Questi cambiamenti sono solitamente di piccole dimensioni, non associati ad alcuna sindrome clinica e sono reversibili con la sospensione. Impaired guarigione delle ferite Petecchie ed ecchimosi Possono sopprimere reazioni ai test cutanei pelle fragile sottile eritema facciale Aumento della sudorazione Aumento della pressione intracranica con papilledema (pseudo-tumore cerebrale), di solito dopo il trattamento convulsioni Vertigine Mal di testa Sviluppo di stato Cushingoid Soppressione della crescita nei bambini surrenalica secondaria e pituitaria insensibilità, in particolare nei periodi di stress, come in traumi, interventi chirurgici o malattie irregolarità del ciclo mestruale tolleranza ai carboidrati Diminuzione Manifestazioni di diabete mellito latente Aumentato fabbisogno di insulina o di ipoglicemizzanti orali nei diabetici Posteriore cataratta subcapsulare L'aumento della pressione intraoculare Glaucoma esoftalmo bilancio azotato negativo dovuto al catabolismo proteico Le seguenti reazioni sono state riportate a seguito orali così come la terapia parenterale: reazioni allergiche, anafilattiche o di ipersensibilità orticaria e altri. Medrol Dosaggio e somministrazione La dose iniziale di Medrol compresse può variare da 4 mg a 48 mg di metilprednisolone al giorno a seconda dell'entità specifica malattia da trattare. In situazioni di minore gravità dosi più basse generalmente sufficiente, mentre in pazienti selezionati dosi superiori iniziali possono essere richiesti. Il dosaggio iniziale deve essere mantenuta o regolato finché si nota una risposta soddisfacente. Se dopo un ragionevole periodo di tempo vi è una mancanza di risposta clinica soddisfacente, Medrol deve essere interrotto e il paziente trasferito ad altra terapia appropriata. IT Va sottolineato che la dose necessaria sono variabili e deve essere individualizzata IN BASE la malattia sotto trattamento e la risposta del paziente. Dopo si nota una risposta favorevole, la corretta dose di mantenimento deve essere determinato diminuendo il dosaggio iniziale di farmaco in piccoli decrementi a intervalli di tempo adeguati fino al raggiungimento della dose più bassa che manterrà una risposta clinica adeguata. Va tenuto presente che il monitoraggio costante è necessaria in materia di dosaggio del farmaco. Incluso nelle situazioni che possono rendere un aggiustamento del dosaggio necessario sono cambiamenti di stato clinico secondarie di remissioni o esacerbazioni nel processo della malattia, la reattività di droga individuale del paziente, e l'effetto di esposizione del paziente a situazioni stressanti che non riguardano direttamente l'entità della malattia in trattamento; in quest'ultima situazione, può essere necessario aumentare la dose di Medrol per un periodo di tempo in linea con le condizioni del paziente. Se dopo la terapia a lungo termine del farmaco deve essere interrotto, si raccomanda che venga effettuata gradualmente, piuttosto che bruscamente. Sclerosi multipla Nel trattamento delle esacerbazioni acute della sclerosi multipla dosi giornaliere di 200 mg di prednisolone per una settimana seguita da 80 mg è stato dimostrato a giorni alterni per 1 mese per essere efficace (4 mg di metilprednisolone è equivalente a 5 mg di prednisolone). ADT & reg; (Giorno terapia alternativa) La terapia a giorni alterni è un regime di dosaggio di corticosteroidi in cui il doppio della dose giornaliera di corticoidi viene somministrato ogni altra mattina. Lo scopo di questa modalità di terapia è quello di fornire al paziente che richiede un trattamento dosaggio farmacologico a lungo termine con gli effetti benefici di corticoidi, riducendo al minimo determinati effetti indesiderati, tra cui la soppressione ipofisi-surrene, lo stato Cushingoid, sintomi di astinenza corticoidi, e la soppressione della crescita nei bambini . La logica di questo schema di trattamento si basa su due premesse fondamentali: (a) l'effetto anti-infiammatorio o terapeutico dei corticosteroidi persiste più a lungo la loro presenza fisica e gli effetti metabolici e (b) la somministrazione del corticosteroide ogni altra mattina permette di ristabilimento di più quasi normale ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) l'attività il giorno off-steroidi. Una breve rassegna della fisiologia HPA può essere utile per capire questa logica. Agendo in primo luogo attraverso l'ipotalamo un calo cortisolo libero stimola la ghiandola pituitaria a produrre quantità crescenti di corticotropina (ACTH), mentre un aumento del cortisolo libero inibisce la secrezione di ACTH. Normalmente il sistema HPA è caratterizzato da diurna ritmo (circadiano). I livelli sierici di ACTH sorgere da un punto basso di circa 10 pm un livello di picco circa 6 del mattino. Aumentare i livelli di ACTH stimolano surrenali attività corticale con un conseguente aumento del cortisolo plasmatico con i livelli massimi si verificano 02:00-08:00. Questo aumento del cortisolo smorza la produzione di ACTH e di conseguenza l'attività corticale surrenale. C'è un graduale calo dei corticoidi di plasma durante il giorno con i livelli più bassi che si verificano intorno a mezzanotte. Il ritmo diurno dell'asse HPA è perso nella malattia di Cushing, una sindrome di surrenalica iperfunzione corticale caratterizzata da obesità con distribuzione del grasso centripeta, assottigliamento della pelle con facilità a sviluppare lividi, atrofia muscolare con debolezza, ipertensione, diabete latente, osteoporosi, squilibrio elettrolitico, ecc Gli stessi risultati clinici di iperadrenocorticismo può essere osservato durante la dose farmacologica terapia corticoidi a lungo termine somministrato in dosi frazionate convenzionali quotidiani. Sembrerebbe, quindi, che un disturbo del ciclo diurna con mantenimento di valori elevati corticoidi durante la notte può giocare un ruolo importante nello sviluppo di effetti indesiderati corticoidi. Fuga da questi livelli plasmatici costantemente elevati anche per brevi periodi di tempo possono essere uno strumento per la protezione dagli effetti farmacologici indesiderati. Durante la tradizionale terapia con corticosteroidi dosaggio farmacologico, la produzione di ACTH è inibita con conseguente soppressione della produzione di cortisolo dalla corteccia surrenale. Il tempo di recupero per la normale attività HPA è variabile a seconda della dose e la durata del trattamento. Durante questo periodo il paziente è vulnerabile a qualsiasi situazione stressante. Anche se è stato dimostrato che vi è molto meno soppressione surrenalica dopo una singola dose mattutina di prednisolone (10 mg) al contrario di un quarto di quella dose somministrata ogni sei ore, vi è evidenza che qualche effetto soppressivo sull'attività surrenale può essere riportato fino al giorno seguente quando si utilizzano dosi farmacologiche. Inoltre, è stato dimostrato che una singola dose di certi corticosteroidi produrrà adrenale soppressione corticale per due o più giorni. Altri corticoidi, tra cui metilprednisolone, idrocortisone, prednisone e prednisolone, sono considerati breve durata d'azione (produzione adrenale soppressione corticale per 1 & frac14; a 1 & frac12; giorni dopo una singola dose) e, quindi, sono raccomandati per la terapia a giorni alterni. Il seguente dovrebbe essere tenuto a mente quando si considera la terapia a giorni alterni: 1) devono applicare i principi di base e le indicazioni per la terapia con corticosteroidi. I vantaggi di ADT non dovrebbero incoraggiare l'uso indiscriminato di steroidi. 2) ADT è una tecnica terapeutica progettato principalmente per i pazienti in cui viene anticipato a lungo termine della terapia farmacologica corticoidi. 3) In processi patologici meno gravi in cui è indicata la terapia corticoidi, può essere possibile avviare il trattamento con ADT. Più gravi stati patologici di solito richiedono una terapia dose elevata giornaliera divisa per il controllo iniziale del processo di malattia. Il livello di dose iniziale soppressiva deve essere continuato fino risposta clinica soddisfacente è ottenuta, generalmente quattro a dieci giorni nel caso di molte malattie allergiche e collagene. È importante mantenere il periodo di dose iniziale soppressiva più breve possibile in particolare quando il successivo utilizzo della terapia a giorni alterni è destinato. Una volta che il controllo è stato stabilito, due corsi sono disponibili: (a) modifica ADT e quindi ridurre gradualmente la quantità di corticoidi in ogni altro giorno o (b) dopo il controllo del processo di malattia ridurre la dose giornaliera di corticoidi al livello minimo efficace il più rapidamente possibile e poi passare ad un programma a giorni alterni. Teoricamente, naturalmente (a) può essere preferibile. 4) A causa dei vantaggi di ADT, può essere desiderabile per provare pazienti in questa forma di terapia che sono sulla corticoidi giornalieri per lunghi periodi di tempo (ad esempio, pazienti con artrite reumatoide). Dal momento che questi pazienti possono già avere un asse HPA soppresse, li stabilisce il ADT può essere difficile e non sempre di successo. Tuttavia, si raccomanda che i tentativi regolari essere apportate cambiarle sopra. Può essere utile per triplicare o addirittura quadruplicare la dose di mantenimento giornaliera e amministrare questo ogni altro giorno e non solo il raddoppio della dose giornaliera, se si incontra difficoltà. Una volta che il paziente viene nuovamente controllato, un tentativo dovrebbe essere fatto per ridurre questa dose al minimo. 5) Come indicato sopra, certi corticosteroidi, a causa del loro effetto soppressivo prolungata attività surrenalica, non sono raccomandati per la terapia a giorni alterni (p. es. desametasone e betametasone). 6) L'attività massima della corteccia surrenale è 02:00-08:00, ed è minima tra 16:00 e mezzanotte. corticosteroidi esogeni sopprimere l'attività surrenalica meno, quando somministrato al momento della massima attività (AM). 7) In usando ADT è importante, come in tutte le situazioni terapeutiche di individuare e adattare la terapia per ciascun paziente. Controllo completo di sintomi non sarà possibile in tutti i pazienti. Una spiegazione dei vantaggi di ADT aiuterà il paziente a capire e tollerare l'eventuale flare-up dei sintomi che possono verificarsi nella seconda parte della giornata off-steroidi. Altra terapia sintomatica può essere aggiunto o aumentata in questo momento se necessario. 8) In caso di riacutizzazione acuta della malattia processo, può essere necessario ritornare ad una completa soppressiva diviso giornaliero dosaggio corticoidi per il controllo. Una volta che il controllo è ancora una volta stabilita la terapia a giorni alterni può essere ripreso. 9) Anche se molte delle caratteristiche indesiderabili della terapia con corticosteroidi può essere minimizzato da ADT, come in ogni situazione terapeutica, il medico deve valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio per ogni paziente in cui viene presa in considerazione la terapia corticoidi. Come viene fornito Medrol Medrol compresse sono disponibili nei seguenti punti di forza e le dimensioni del pacchetto: 2 mg (di colore rosa, di forma ellittica, ha segnato, impresso Medrol 2) Bottiglie di 100 NDC 0009-0049-02 2 mg (bianco, di forma ellittica, ha segnato, impresso Medrol 2) Bottiglie di 100 NDC 0009-0020-01 4 mg (bianco, di forma ellittica, ha segnato, impresso Medrol 4) Bottiglie di 100 NDC 0009-0056-02 Bottiglie di 500 NDC 0009-0056-03 confezione a porzione di 100 NDC 0009-0056-05
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